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CYP450酶诱导剂
发布时间:2012年05月24日 浏览数:3260

已知具有酶诱导作用的抗菌药物为数不多,利福平是人们熟知的肝药酶(CYP2C9/19CYP3A4)强效诱导剂,可影响很多药物的的代谢:

 

与利福平禁忌合用的药物:

   硝苯地平(利福平诱导硝苯地平的代谢,显著降低后者药效,禁忌合用)。

   沙喹那韦(利福平使沙喹那韦血浆浓度降低,药效减弱,但肝毒性增加,禁忌合用)。

   伏立康唑(合用时伏立康唑的血清浓度减低,利福平浓度增高,禁忌合用)。

 

与利福平合用需调整剂量、监测血药浓度的药物:

    华法林(利福平增加华法林的代谢,降低其抗凝活性。与利福平合用时需谨慎,开始或停止使用利福平均需监测患者的凝血酶原时间和INR,以便调整华法林的剂量。当使用利福平时,需要高剂量的华法林,如每天20mg维持适当的抗凝作用。利福平停用后华法林剂量需降低50%。合用时需监测抗凝作用不足的表现)。

肾上腺皮质激素、茶碱类、氯霉素、氯贝丁酯、环孢菌素、维拉帕米、普罗帕酮、甲氧苄啶、口服降糖药、促皮质激素、氨苯砜、强心苷类、丙吡胺、奎尼丁(利福平在与上述药物合用时,诱导其代谢,可使之药效减弱,在使用利福平前和疗程中上述药物需要调整剂量)。

抗肿瘤药(利福平增加抗肿瘤药达卡巴嗪、环磷酰胺的代谢,形成烷化代谢物,使白细胞减低,合用需调整抗肿瘤药剂量)。

    苯妥英(利福平可增加苯妥英在肝脏中的代谢,两者合用时应测定苯妥英的血药浓度并调整其剂量)。

    咪康唑、酮康唑(利福平与咪康唑或酮康唑合用,可使后两者血药浓度降低,故不宜与咪唑类抗真菌药合用。)

 

小结

     抗感染药物代谢性相互作用的临床重要性,常取决于患者是否存在高危诱因。医生与药师应该熟知可能产生有临床意义的药物相互作用,并采取措施以防止或减少不良反应的发生。

 

参考文献

1.  Micromedex152

2. 抗微生物药物间的相互作用. Gary E Stein. 盛瑞媛译.世界医学杂志. 2001, 5(4):47-50.

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