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CYP450酶抑制剂
发布时间:2012年05月24日 浏览数:5346

 

1. 三唑类抗真菌药

三唑类抗真菌药对CYP450酶有非常明显的抑制作用,因而可影响多种药物的代谢过程,下面以伊曲康唑为例。

 

1.1与伊曲康唑禁忌合用的药物:

 

奎尼丁、匹莫齐特、特非那定、雷诺嗪、秋水仙碱、阿普唑仑、阿司咪唑、西沙必利、多非利特、左醋美莎朵、托伐普坦、阿夫唑嗪、莫索尼定、考尼伐坦、西罗多辛、决萘达隆(QT间期延长、尖端扭转型室速、心脏骤停或猝死)。

洛伐他汀、辛伐他汀(肌病、横纹肌溶解症)。

三唑仑和咪达唑仑(过度镇静、催眠作用延长)。

麦角生物碱(恶心、呕吐、血管痉挛性缺血)。

尼索地平(头晕、头痛、脸红、外周水肿)。

 

1.2与伊曲康唑合用需调整剂量、监测血药浓度的药物:

 

长春碱(监测长春生物碱的神经毒性,包括感觉异常、肌无力,麻痹性肠梗阻,酌情调整长春碱剂量)。

他达拉非(40mg剂量治疗PAH时避免与伊曲康唑合用,因为他达拉非生物利用度增加;治疗ED时,他达拉非q72h不能超过10mgqd不超过2.5mg)。

西罗莫司(监测西罗莫司的血液毒性,如全血细胞减少、低钾血症、腹泻)。

舒尼替尼(选择伊曲康唑的替代品,或降低舒尼替尼剂量至每日37.5mg)。

异烟肼、利福平、利福布汀(合用时伊曲康唑血浆浓度降低,作用显著减弱,不推荐合用)。

利伐沙班(利伐沙班血浆浓度升高,出血风险增加,不推荐两者合用)。

地高辛(恶心、呕吐、心律失常等毒性风险增加,合用时地高辛需监测血清浓度并根据伊曲康唑的需要减量)。

地西泮(两者合用,地西泮需减量,并监测其神经毒性).

索他洛尔(因延长QT间期,谨慎合用,密切监测患者心电图变化)。

沙美特罗(不推荐合用。若必须合用,监测患者是否出现心血管副作用)。

胺碘酮(延长QT间期,谨慎合用)。

环孢菌素(谨慎合用,监测循环中环孢菌素水平,必要时调整其剂量)。

芬太尼(密切监测阿片类的中枢抑制、呼吸抑制毒性,必要时调整芬太尼剂量)。

氟替卡松(不推荐合用。若合用,监测患者是否出现Cushing综合症、肾上腺抑制)。

阿托伐他汀(谨慎合用,监测骨骼肌毒性)。

奈韦拉平(诱导伊曲康唑代谢,降低其生物利用度,不推荐合用)。

瑞格列奈(瑞格列奈血浆浓度升高,不推荐合用。若合用,瑞格列奈减量,密切监测血糖浓度)。

坦索罗新(增加坦索罗新血浆暴露量,不推荐合用)。

非洛地平(增加非洛地平血清浓度和毒性,避免合用。若合用,监测非洛地平毒性,并大幅降低其剂量)。

 

参考文献

MICROMEDEX  Healthcare  Series  152

 

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